[CHÍNH HÃNG] Thuốc Tamifine 20mg: Điều trị ung thư, vô sinh hiệu quả
Thuốc Tamifine 20mg được chỉ định để điều trị ung thư vú và vô sinh ở phụ nữ. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc cách sử dụng và các lưu ý khi dùng thuốc Tamifine 20mg.
1 Thành phần
Thành phần: Mỗi viên uống Tamifine 20mg có chứa thành phần sau:
Tamoxifen (dưới dạng Tamoxifen citrate)................. 20mg.
Tá dược (Lactose monohydrat, Cellulose vi tinh thể, natri croscarmelose, Colloidal Silicon dioxide, Magnesi stearat).………………………………….....…….....…… vừa đủ một viên.
Dạng bào chế: Viên nén.
2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Tamifine 20mg
2.1 Tác dụng của thuốc Tamifine 20mg
2.1.1 Dược lực học
Tamoxifen là một chất điều biến thụ thể estrogen có chọn lọc, ức chế sự phát triển và thúc đẩy quá trình tự chết tế bào (apoptosis) ở các khối u dương tính với thụ thể estrogen, là cơ cơ chế chủ yếu trong việc ngăn chặn khối u phát triển, đặc biệt là ung thư vú.
Một số nghiên cứu lâm sàng trên phụ nữ hậu mãn kinh cho thấy tamoxifen làm giảm khoảng 10-20% nồng độ cholesterol toàn phần và LDL trong máu; đồng thời, người ta cũng nhận thấy tamoxifen có tác dụng duy trì mật độ khoáng của xương.
Về cơ chế hoạt động, tamoxifen được chứng minh là có khả năng làm giảm yếu tố tăng trưởng khối u α và tăng globulin liên kết hormone sinh dục. Sự gia tăng globulin liên kết hormon giới tính làm hạn chế lượng Estradiol tự do. Những thay đổi này làm giảm mức độ của các yếu tố kích thích sự phát triển của khối u.
Ngoài ra, tamoxifen cũng có tác dụng gây ra quá trình apoptosis ở các tế bào dương tính với thụ thể estrogen. Hoạt động này được cho là kết quả của sự ức chế protein kinase C, ngăn cản quá trình tổng hợp DNA của tế bào. Các lý thuyết thay thế cho tác dụng này của tamoxifen xuất phát từ sự gia tăng nồng độ ion Canxi trong tế bào và ty thể lên gấp 3 lần sau khi sử dụng hoặc cảm ứng yếu tố tăng trưởng khối u β.
2.1.2 Dược động học
Hấp thu: Tamoxifen được hấp thu khá tốt vào máu. Liều uống 20mg đạt nồng độ đỉnh là 40ng/mL trong 5 giờ. Chất chuyển hóa N-desmethyltamoxifen đạt nồng độ đỉnh là 15ng/mL.
Phân bố: Thể tích phân bố của tamoxifen là khoảng 50-60 L/kg. Liên kết với protein của tamoxifen trong huyết tương là hơn 98% và phần lớn là với Albumin huyết thanh.
Chuyển hóa: Tamoxifen được N-dealkyl hóa thành N-desmethyltamoxifen bởi CYP2D6, CYP3A4... Đây là chất chuyển hóa quan trọng nhất của tamoxifen, vì nó đem lại hiệu quả trong việc ngăn chặn khối u phát triển.
Thải trừ: Tamoxifen được thải trừ chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải của tamoxifen là 5-7 ngày, trong khi thời gian bán thải của N-desmethyltamoxifen, chất chuyển hóa chính, là khoảng 14 ngày, do đó thuốc cho thời gian tác dụng dài [1].
Nhận xét
Đăng nhận xét